Ovaj 'svjetlosno aktivirani' lijek mogao bi liječiti Parkinsonovu bolest
Po prvi su put znanstvenici razvili svjetlosno aktivirani lijek za liječenje Parkinsonove bolesti izravno u ciljanom dijelu mozga.
Lijek - koji se aktivira osvjetljavanjem svjetlosti kroz optičko vlakno ugrađeno u mozak - smanjio je Parkinsonove simptome i poboljšao motoričku funkciju miševa.
U radu o radu koji je sada objavljen u Časopis kontroliranog izdanja, međunarodni tim sugerira da bi "svjetlosno upravljani" lijek mogao potencijalno liječiti druge poremećaje kretanja.
Kada se aktivira svjetlom, lijek - nazvan MRS7145 - blokira protein nazvan "adenozin A2A receptor".
Prethodne studije već su sugerirale da je adenozin A2A receptor obećavajuća meta za moždane poremećaje poput Parkinsonove bolesti.
Međutim, kako autori objašnjavaju u svom radu, adenozinski receptori smješteni su u cijelom mozgu, što otežava njihovu upotrebu za odabir i ciljanje samo određenih dijelova mozga.
Dopuštajući "prostorno-vremensku kontrolu funkcije receptora", novi lijek aktiviran svjetlošću prevladava "neka od ovih ograničenja", napominju autori.
Parkinsonove i fotofarmakologije
Preko 10 milijuna svjetskog stanovništva ima Parkinsonovu bolest, uključujući milijun ljudi samo u Sjedinjenim Državama.
Bolest je doživotna i s vremenom se pogoršava. Uglavnom utječe na kretanje, stvara drhtanje, ukočenost, usporenost i probleme s ravnotežom i koordinacijom. Mogu se pojaviti i simptomi nekretanja, poput zatvora, poremećenog sna, depresije, tjeskobe i umora.
Parkinsonova bolest obično ne napada prije 50. godine; samo oko 10 posto slučajeva dijagnosticira se u ranijoj dobi.
Nastaje uslijed smrti živčanih stanica ili neurona u dijelu mozga koji se naziva substantia nigra. Ti neuroni čine kemijski glasnik nazvan dopamin, koji je, između ostalog, važan za kontrolu kretanja.
Cilj mnogih lijekova namijenjenih liječenju Parkinsonove bolesti je obnavljanje razine dopamina u mozgu. Blokiranje adenozinskih receptora predloženo je kao meta za takve tretmane, jer može povećati razinu dopamina.
Fotofarmakologija je relativno novo medicinsko područje koje razvija lijekove čija se snaga može uključivati i isključivati samo svjetlom.
Pristup nudi mogućnost kontrole preciznog mjesta oslobađanja lijeka u tijelu, čime se ograničavaju sve neželjene nuspojave. Primjer je precizno ciljanje lijekova za kemoterapiju na određene stanice raka.
Također omogućuje precizno određivanje vremena otpuštanja lijeka. Primjer toga je puštanje lijekova za dijabetes tipa 2 koje pojedinci mogu uključivati i isključivati prema potrebi i kada je to potrebno.
Precizno dozirano doziranje izrazita je prednost u primjeni lijekova koji postupno gube svoju učinkovitost i zbog toga trebaju veće doze za djelovanje. To se događa s levodopom, najčešćim lijekom za liječenje Parkinsonove bolesti.
Svjetlosno aktivirani lijek testiran na miševima
MRS7145 je osjetljiv na svjetlost derivat "SCH442416, [koji je] selektivni antagonist adenozinskog A2A receptora."
Spoj je kemijski neaktivan dok se ne ozrači svjetlošću valne duljine 405 nanometara, koja je u ljubičastom, vidljivom dijelu spektra i nije štetna za tkivo.
Za svoje istraživanje istraživači su proveli niz testova. Prvo su pokazali da je lijek reagirao na pokretanje svjetlosti u stanicama koje su izražavale adenozin A2A receptor i blokirao receptor.
Zatim su testirali učinak lijeka na motoričku funkciju živih miševa. Ugradili su optičko vlakno u odgovarajući dio mozga miševa: striatum.
Kad su sijali svjetlost ispravne valne duljine niz vlakno, miševi su pokazali "značajnu hiperlokomociju". Ovaj tretman također je smanjio učinak krutosti i tremora izazvanih lijekovima.
Napokon, pokazali su da je pristup također preokrenuo "motoričko oštećenje" u mišjem modelu Parkinsonove bolesti.
Daljinski upravljani "zakrpa"
Suodgovarajući autor dr. Francisco Ciruela, s Instituta za neuroznanosti na Sveučilištu u Barceloni u Španjolskoj, objašnjava da već postoje tretmani za Parkinsonovu bolest koji koriste žice ugrađene u mozak.
On i njegovi kolege upozoravaju da su još vrlo rani dani i da ima mnogo posla prije nego što svjetlosno aktivirani lijek bude spreman za kliničku uporabu na sličan način.
Unatoč tome, on predviđa budućnost u kojoj pacijent ima "flaster" koji stvara svjetlost povezan s ugrađenim vlaknima.
Aktivacijom svjetla, a time i vremenom oslobađanja lijeka, liječnik bi mogao daljinski upravljati putem aplikacije za pametni telefon.
Takav pristup također može pomoći u smanjivanju problema s određivanjem vremena doziranja koji se obično javljaju u liječenju dugotrajnih bolesti, kada posvećenost rasporedima liječenja može početi označavati.
"Fina preciznost vremenskog prostora omogućit će detaljnu manipulaciju živčanim krugovima i postaviti funkcioniranje onih u terapijske i neuroprotektivne svrhe."
Dr. Francisco Ciruela
