4 molekule zlata ukazuju na budućnost liječenja raka
Novoprojektirane molekule na bazi zlata izgledaju sigurnije i učinkovitije u borbi protiv raka od istaknutih terapija na bazi platine.
Posljednjih nekoliko desetljeća cisplatin na bazi platine bio je odabrani spoj u liječenju mnogih karcinoma.
Naročito je učinkovit u zaustavljanju raka testisa, s uspješnošću većom od 90%.
Međutim, korisnost cisplatina i drugih lijekova na bazi metala ograničena je zbog njihove toksičnosti, otpornosti na druge lijekove u sustavu osobe i nedostatka dugotrajne stabilnosti.
Sada, studija Sveučilišta RMIT u Melbourneu u Australiji - čiji se rezultati pojavljuju u Kemija: Europski časopis - najavio je inženjering četiri bioaktivne molekule na bazi zlata za upotrebu u liječenju raka.
Pretklinička ispitivanja pokazala su da su ove molekule i do 24 puta učinkovitije od cisplatina u ubijanju nekih stanica raka.
Također su bolji u zaustavljanju rasta tumora, a otporni su i na druge lijekove, što im omogućuje da duže djeluju.
"Naši rezultati pokazuju da ovdje postoji nevjerojatan potencijal za razvoj novih lijekova za borbu protiv raka koji mogu pružiti trajnu snagu i preciznost."
Koautorica studije Neda Mirzadeh
Metalni spojevi kao lijek
Ljudi već tisućama godina znaju za terapijske blagodati metala.
Napokon, metali su prirodni elementi koji sudjeluju u nizu staničnih aktivnosti i kompatibilni su s ljudskim tijelom - barem do određene mjere. Utvrđivanje optimalne sigurne doze bio je izazov.
Unatoč tome, stari Egipćani i Kinezi (između ostalih) uspješno su koristili zlato i bakar za liječenje sifilisa. Isto tako, liječnici klasične Grčke izdavali su cinabar (živin sulfid) za liječenje očnih bolesti, trahoma i drugih stanja.
Sredinom 1960-ih istraživač Barnett Rosenberg provodio je eksperimente s Escherichia coli bakterija kad je otkrio da je napajanje njegovih platinskih elektroda - koje je ironično odabrao zbog njihove pretpostavljene inertnosti - uzrokovalo naglo zaustavljanje diobe stanica u njegovim uzorcima.
Ubrzo je pronašao razlog: spoj, nazvan cisplatin, koji su elektrode proizvele.
Daljnja Rosenbergova istraga otkrila je izvanrednu učinkovitost cisplatina u zaustavljanju rasta tumora kod miševa.
Od svog konačnog odobrenja za ljudsku upotrebu 1978. godine, cisplatin je postao važan alat u borbi protiv raka - kako samostalno, tako i u kombinaciji s drugim spojevima.
4 nove molekule
Tim koji je konstruirao nove molekule - RMIT-ova grupa za molekularno inženjerstvo - okuplja sintetičke kemičare i farmakologe koji dijele desetljeća iskustva u razvoju molekula zlata za određene svrhe.
U ovom su slučaju istraživači dizajnirali molekule koje će usko ciljati stanice raka, a da neće naštetiti zdravim stanicama.
Njihove molekule također bi inhibirale proizvodnju tioredoksin reduktaze, enzima povezanog s rastom karcinoma i rezistencijom na lijekove.
Uz to, molekule imaju protuupalna svojstva korisna za ublažavanje oteklina često prisutnih na mjestima tumora. Ova sposobnost također može sugerirati ulogu molekula u razvoju budućih terapija artritisa.
Istraživači su završili in vitro i in vivo pretkliničke studije koje su pokazale citoksični učinak svojih molekula na stanice prostate, dojke, vrata maternice, melanoma i debelog crijeva. Također su usporili rast tumora kod životinja za čak 46,9%, za razliku od 29% cisplatina.
Suresh Bhargava, vođa istraživačke skupine, ističe davno neuređeni status zlata kao terapijskog sredstva.
"Znamo da ljudsko tijelo zlato prihvaća i znamo da se koristi tisućama godina u liječenju različitih stanja", kaže. Ipak, "zlato je testirano na tržištu, ali nije znanstveno potvrđeno."
Timski kvartet novih molekula to mijenja. "Naš rad pomaže i pružanju baze dokaza koja nedostaje, kao i isporuci novih obitelji molekula koje su prilagođene za pojačavanje prirodnih ljekovitih svojstava zlata."
Grupa za molekularno inženjerstvo sada želi pribaviti sredstva za svoje sljedeće korake: kliničke studije na ljudima i regulatorno odobrenje.
